Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов (антигистаминные препараты)

Фармакокинетика блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов II поколения. Кратковременность клинического эффекта блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов I поколения связана, прежде всего, с их ускоренным метаболизмом в печени. Блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов II поколения отличаются гидрофильностью и не проникают через гематоэнцефалический барьер. Блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов II поколения хорошо всасываются из ЖКТ при приеме внутрь.

Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты известных антигистаминных препаратов (цетиризин — активный метаболит гидроксизина, фексофенадин — терфенадина).

Гистамин является одним из эндогенных факторов (медиаторов), участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненных состояний. В организме существуют специфические рецепторы, для которых гистамин является эндогеннымлигандом-агонистом.

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов в терапии аллергических заболеваний у детей

Наиболее характерным для возбуждения Н2-рецепторов является усиление секреции желудочных желез. Они участвуют также в регуляции тонуса гладких мышц матки, кишечника, сосудов. Вместе с Н1-рецепторами Н2-рецепторы играют роль в развитии аллергических и иммунных реакций.

Современные антигистаминные препараты: выбор в изобилии предложений

Н2-рецепторы участвуют также в медиации возбуждения в ЦНС. В последнее время стали придавать большое значение стимуляции Н3-рецепторов в механизме центрального действия гистамина. При приёме внутрь гистамин трудно всасывается и эффекта не оказывает. Гистамин накапливается в гранулах тучных клеток и базофилов, где находится в связанном состоянии с белковым и протеингликановым матриксом гранул.

Фармакологическая группа — H1-антигистаминные средства

По своему химическому строению большинство блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Степень выраженности седативного эффекта варьирует от умеренной до значительной и усиливается при сочетании этих препаратов с алкоголем и психотропными средствами.

Этот эффект связан с блокадой препаратами I поколения центральных м-холинорецепторов (наиболее характерно для этаноламинов и этилендиаминов). Дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин способны уменьшать стимуляцию вестибулярных рецепторов, в связи с чем они могут применяться при кинетозах. Фенотиазины также могут блокировать α-адренергические рецепторы. Побочные эффекты не позволяют достигать высоких концентраций этих препаратов в крови, достаточных для выраженной блокады H 1 -гистаминовых рецепторов.

Они проходят через гематоэнцефалический барьер, плаценту, и проникают в грудное молоко. В наиболее высоких концентрациях они обнаруживаются в головном мозге, почках, селезенке и мышцах. Фармакология Н3-рецепторов в ц.н.с. и предполагаемая возможность их взаимодействия с используемыми Б. г. р. изучены недостаточно. Практически все Н1-гистаминоблокаторы противопоказаны женщинам при беременности и в период грудного вскармливания ребенка.

Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н1-гистаминовых рецепторов. Некоторые блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов I поколения оказывают антисеротониновое действие (пиперидины) и обладают антидопаминовой активностью (фенотиазины).

Также интересно: